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作者：刘克辛编

出版社：人民卫生出版社

出版时间：2018-12-01

书籍编号：30512571

ISBN：9787117270878

正文语种：中文

字数：672751

版次：2

所属分类：教材教辅-成人教育

版权信息

书名：药理学（第2版）

作者：刘克辛

出版社：人民卫生出版社

出版日期：2018-12-01

ISBN：9787117270878

版权所有 · 侵权必究

纸质版编者名单

数字负责人

刘志浩

编　　者（按姓氏笔画排序）

王垣芳 / 滨州医学院

田　鑫 / 郑州大学

毕惠嫦 / 中山大学

曲梅花 / 潍坊医学院

刘　宇 / 山西医科大学

刘志浩 / 大连医科大学

刘克辛 / 大连医科大学

刘英华 / 解放军总医院

杨丹莉 / 遵义医学院

杨静娴 / 辽宁中医药大学

宋丽华 / 长治医学院

陈　霞 / 吉林大学

罗学娅 / 大连大学

周宇宏 / 哈尔滨医科大学

赵晓民 / 泰山医学院

魏敏杰 / 中国医科大学

编写秘书

刘志浩 / 大连医科大学

数字秘书

刘志浩 / 大连医科大学

全国高等学历继续教育规划教材临床医学专业第四轮修订说明

随着我国医疗卫生体制改革和医学教育改革的深入推进，我国高等学历继续教育迎来了前所未有的发展和机遇。为了全面贯彻党的十九大报告中提到的“健康中国战略”“人才强国战略”和中共中央、国务院发布的《“健康中国2030”规划纲要》，深入实施《国家中长期教育改革和发展规划纲要(2010-2020年)》《中共中央国务院关于深化医药卫生体制改革的意见》，落实教育部等六部门联合印发《关于医教协同深化临床医学人才培养改革的意见》等相关文件精神，推进高等学历继续教育的专业课程体系及教材体系的改革和创新，探索高等学历继续教育教材建设新模式，经全国高等学历继续教育规划教材评审委员会、人民卫生出版社共同决定，于2017年3月正式启动本套教材临床医学专业第四轮修订工作，确定修订原则和要求。

为了深入解读《国家教育事业发展“十三五”规划》中“大力发展继续教育”的精神，创新教学课程、教材编写方法，并贯彻教育部印发《高等学历继续教育专业设置管理办法》文件，经评审委员会讨论决定，将“成人学历教育”的名称更替为“高等学历继续教育”,并且就相关联盟的更新和定位、多渠道教学模式、融合教材的具体制作和实施等重要问题进行了探讨并达成共识。

本次修订和编写的特点如下：

1.坚持国家级规划教材顶层设计、全程规划、全程质控和“三基、五性、三特定”的编写原则。

2.教材体现了高等学历继续教育的专业培养目标和专业特点。坚持了高等学历继续教育的非零起点性、学历需求性、职业需求性、模式多样性的特点,教材的编写贴近了高等学历继续教育的教学实际，适应了高等学历继续教育的社会需要，满足了高等学历继续教育的岗位胜任力需求，达到了教师好教、学生好学、实践好用的“三好”教材目标。

3.本轮教材从内容和形式上进行了创新。内容上增加案例及解析,突出临床思维及技能的培养。形式上采用纸数一体的融合编写模式，在传统纸质版教材的基础上配数字化内容，以一书一的形式展现，包括在线课程、PPT、同步练习、图片等。

4.整体优化。注意不同教材内容的联系与衔接，避免遗漏、矛盾和不必要的重复。

本次修订全国高等学历继续教育“十三五”规划教材临床医学专业专科起点升本科教材29种，于 2018年出版。

全国高等学历继续教育规划教材临床医学专业第四轮教材目录

注：1.*为临床医学专业专科、专科起点升本科共用教材

2.本套书部分配有在线课程，激活教材增值服务，通过内附的人卫慕课平台课程链接或二维码免费观看学习

3.《医学伦理学》本轮未修订

第四届全国高等学历继续教育规划教材评审委员会名单

顾　　问　郝　阳　秦怀金　闻德亮

主任委员　赵　杰　胡　炜

副主任委员(独氏笔画排序）

龙大宏　史文海　刘文艳　刘金国　刘振华　杨　晋

佟　赤　余小惠　张雨生　段东印　黄　建　强

委　　　员(按姓氏笔画排序）

王昆华　王爱敏　叶　政　田晓峰　刘　理　刘成玉

江　华　李　刚　李　期　李小寒　杨立勇　杨立群

杨克虎　肖　荣　肖纯凌　沈翠珍　张志远　张美芬

张彩虹　陈亚龙　金昌洙　郑翠红　郝春艳　姜志胜

贺　静　夏立平　夏会林　顾　平　钱士匀　倪少凯

高　东　陶仪声　曹德英　崔香淑　蒋振喜　韩　琳

焦东平　曾庆生　虞建荣　管茶香　漆洪波　翟晓梅

潘庆忠　魏敏杰

秘　书　长　　苏　红　左　巍

秘　　书　穆建萍　刘冰冰

前　言

本版《药理学》是全国高等学历继续教育（专科起点升本科）规划教材第四轮修订第2版。

《药理学》第1版将坚实的基础理论与临床合理用药有机结合，自2013年出版以来，受到了读者的一致好评。本版的撰写以《国家中长期教育改革和发展规划纲要（2010—2020年）》和教育部等六部门联合印发的《关于医教协同深化临床医学人才培养改革的意见》等文件为指导，以整体提升新时期高等学历继续教育教学水平和人才培养质量为目标。

本教材在编写中依然坚持三基（基本理论、基本知识、基本技能）、五性（思想性、科学性、先进性、启发性、适用性）、三特定（特定的对象、特定的要求、特定的限制）的原则要求。同时强调内容安排合理，深浅适宜，适应高等学历继续教育教学的需求。

本教材共分为8篇41章，第1篇总论分4章，重点介绍了药理学的基本概念、研究对象和任务、药代动力学和药效动力学的基本原理及其最新进展；第2～8篇各论分为37章，着重阐明了各章药物的体内过程、药理作用、作用机制、临床应用、不良反应、药物相互作用和禁忌证等。

本教材在第1版的基础上突出了模块的作用。本教材在各章开头有“学习目标”，简明扼要指出教学大纲的具体要求。在每章末，用“学习小结”提纲挈领地概述该章节的重点知识，力求使学生消化理解本章所学重点内容；最后的“复习参考题”针对该章节的重点和难点提出问题，引导学生带着问题学习该章节的重要知识点。在每章后还有“案例”“思考”，是根据教材的重要知识点和临床用药容易出现的问题，结合专升本学生的特点编写的临床用药案例，并指出思考方向，力求达到理论联系实际，使医学生在学习药理学阶段就熟悉早临床、多临床、反复临床的培养模式。为了启发读者阅读和提高临床分析思维能力，特将在线课程、PPT、习题和案例解析放置于融合部分，扫描二维码即可查看。此外，在部分章节中还增加了“相关链接”“理论与实践”和“问题与思考”模块，“相关链接”模块根据该章节的重点内容引申和扩展了相关知识；“理论与实践”模块则根据基础知识和临床应用相结合介绍了与该章节相关的知识，目的是强化理论联系实际、强调临床应用；“问题与思考”则根据该章节的重点内容，提出问题，并指出思考的出发点。

教材附有中英文名词与药名索引，供读者查阅。

本教材可作为全国高等学历继续教育专升本教材，也可作为临床医师、药师、护师、从事医药学研究以及药厂技术人员的参考书。

编者集繁忙的教学任务和繁重的教材编写于一身，在编写中可能会出现预想不到的不足，敬请广大读者不吝批评和指正，以便在今后再版时加以改正和提高，受益读者。

刘克辛

2018年8月

第一篇　药理学总论

第一章　绪　言

学习目标

掌握 　药理学、药物的概念。

熟悉 　药理学的研究内容和任务。

了解 　新药研究的三个过程。

第一节　药理学的概念、研究对象、内容和任务

药理学（pharmacology）是研究药物与生物体（包括机体和病原体）之间相互作用规律和机制的学科。药理学的发展与药物化学、药物分析、药剂学、药物治疗学及毒理学等学科的发展密切相关，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁学科。它运用基础医学理论知识，阐明药物的作用及其机制、明确治疗效果、揭示不良反应，为研究和开发新药奠定理论和实验基础。因此，药理学是医学、药学以及其他和医药相关学科共同的重要课程。

药物（drug）是指具有调节机体各种生理功能和生化过程、改变机体的病理状态，可用以预防、治疗、诊断疾病的化学物质，包括蛋白质。药物可来源于植物、动物、矿物质并可通过化学合成及基因工程获得。药物和毒物（poisons）之间没有严格的界限。任何药物在用量超过治疗浓度时，都可能达到中毒浓度而产生毒性作用。

药理学研究的对象主要是人体、动物，其次是病原体。研究内容主要包括两方面：①药物代谢动力学（亦称药代动力学、药物动力学，简称药动学），即研究药物在机体内所发生的变化及其规律；②药物效应动力学（简称药效学），即研究药物对机体的作用及作用机制。药理学的研究方法主要是通过临床观察和动物实验，在严格控制的条件下对人体、动物以及病原体进行各种指标的观察和测定，分析结果，发现规律和阐明原理。这些原理和规律，是指导合理用药、防治疾病的基础。

药理学的学科任务包括：①阐明药物与机体相互作用的基本规律和原理，即在阐明药效学和药动学基本原理的基础上，正确指导临床合理用药；②研究和发现新的药物，开发老药新用途；③揭示生命活动的规律。

问题与思考

如何判定药物和毒物？

第二节　药理学的发展史

一、古代本草阶段

药理学是在药物学的基础上发展起来的。我国最早的一部药物学著作《神农本草经》是公元1世纪前后著成的，书中记载了动物、植物、矿物药共365种，其中有不少药物至今仍沿用。唐代的《新修本草》是我国第一部由政府颁发的药典，全书共收载药物884种。明朝药物学家李时珍著的《本草纲目》是世界闻名的一部药物学巨著，全书52卷，约190万字，共收载药物1892种，药方11 000余条，插图1160幅。已译成英、日、朝、德、法、俄、拉丁等7种文本，传播到世界各地，是全世界关注的重要药物学文献之一。

二、近代药理学阶段

19世纪初，有机化学和实验生理学的兴起，为药理学的建立奠定了理论和实验的基础。这一阶段对药理学最突出的贡献就是从具有治疗作用的植物中分离提纯有效成分。如1806年从鸦片中提取获得吗啡。这一时期对药理学的另一突出贡献是在化学和实验生理学方法的基础上，建立了实验药理学的整体动物和离体器官研究方法。德国人Rudolf Buchheim（1820—1879）在世界上创立了第一个药理学实验室，写出第一本药理学教科书，首次使药理学成为一门独立的学科。

三、现代药理学阶段

1909年德国微生物学家Ehrlich发现砷凡纳明（606）能治疗梅毒，从而开创了应用化学合成药物治疗疾病的新纪元。1928年A.Fleming发现了青霉素，后人提取了青霉素，使化学治疗进入抗生素治疗时代。近几十年来，药理学又有了很大发展，已由过去的只与生理学有联系的单一学科发展成为与生物物理学、生物化学以及分子生物学等多学科密切联系的一门综合学科。飞速的科学技术发展促使药理学产生了许多新的分支，如生化药理学、分子药理学、免疫药理学、遗传药理学、临床药理学等。目前，药理学的发展已从整体水平、器官水平上升到分子水平、基因水平。

相关链接

药物的发现主要有两种模式，一是偶然发现，二是主动寻找获得。随着社会的发展，人们对药物的需求还在不断变化，要求将会不断提高。因此，药物发现将是一个永远需要进行的研究课题。

第三节　药理学与新药研究

新药系指未曾在我国境内上市销售的药品。已生产的药品，凡增加新的适应证、改变给药途径和改变剂型的亦属新药范围。新药可以通过实践经验或通过理论指导（如构效关系）合成和筛选而发现，然后经过研究、开发、生产等过程直至应用。新药的研究大致可分为三个过程：临床前研究、临床研究和上市后药物监测，总的目标是证明其安全性和有效性。新药的临床研究一般分为四期，Ⅰ期临床试验是对正常健康志愿者进行的初步药理学及人体安全性试验（观察其耐受情况和药动学）；Ⅱ期临床试验为随机、双盲、对照试验，对新药的安全性和有效性作出初步评价，推荐临床用量；Ⅲ期临床试验是在新药批准上市前进行的多中心临床试验，对新药的安全性和有效性进行社会考察；Ⅳ期临床试验是在药品上市后在社会人群范围内继续进行安全性和有效性评价，即上市后药物监测，又称售后调研，是为了考察广泛、长期使用后的疗效和不良反应。

为了更好地控制新药研发过程中的临床风险，美国FDA在2006年提出了0期临床试验。0期临床试验是指在新药研究完成临床前试验、但还未正式进入临床试验之前，容许新药研制者使用微剂量（一般不大于100µg，或小于标准剂量的1%）对少量人群（6人左右，健康志愿者或者病人）进行药物试验，以收集必要的有关药物安全及药代动力学的试验数据。

在新药研究的漫长过程（平均需要12～13年）中，药理学研究是成药性的关键步骤之一。

理论与实践

新药的临床研究

问题与思考

1.Ⅰ期临床试验包括什么内容？

2.0期临床试验中对少量人群使用微剂量进行药物试验，少量人群一般为多少人？微剂量一般为多少？

第四节　药理学的研究方法

作为实验性科学的药理学，其研究方法可分为两类。

一、基础药理学方法

该方法是以动物为研究对象，研究药物与动物机体相互作用的规律。其内容包括：①实验药理学：研究对象为清醒或麻醉的健康动物及其正常器官、组织、细胞、亚细胞结构和受体分子等。研究内容为药物在上述对象体内和体外的药效学、毒性等。②实验治疗学：研究对象为病理模型动物或其组织器官，研究内容包括药物对病理模型的影响及其治疗效果，还包括观察毒性作用的靶器官变化等。③药动学：研究药物在动物体内的吸收、分布、代谢、排泄以及血药浓度随时间变化的规律。

二、临床药理学方法

该方法是以人为研究对象，包括健康志愿者和病人。研究内容包括与临床用药有关的各个研究领域。从药物与人体相互作用的规律中阐明药物的临床疗效、临床药动学、新药临床试验、临床疗效评价、不良反应监测、药物相互作用等。

药理学实验包括在体实验（in vivo）和离体实验（in vitro），前者包括整体实验等体内实验，后者包括用器官、组织、细胞、亚细胞等的体外实验。

案例1-1

试列举一药物说明药效动力学和药代动力学。

思考：

1.药理学以什么为研究对象？研究内容主要包括什么？

2.如何通过对一个药物的学习，掌握什么是药物，什么是药物的药效动力学和药代动力学的内涵。

（刘克辛）

学习小结

药理学是研究药物与生物体之间相互作用规律和原理的学科。药理学研究的对象主要是人体、动物，其次是病原体。药理学的研究内容主要包括药物效应动力学和药物代谢动力学。药理学的学科任务包括：阐明药物与机体相互作用的基本规律和原理；研究和发现新的药物，开发老药新用途，揭示生命活动的规律等。药理学与新药研究密切相关，新药的研究大致可分为三个过程：临床前研究、临床研究和上市后药物监测。药理学的研究方法包括基础药理学和临床药理学研究方法。

复习参考题

1.什么是药理学、药效学和药动学？药物的本质是什么？有什么用途？

2.结合药理学的研究内容和学科任务阐述药理学的意义。

3.简述新药研究的三个过程和0期临床试验的目的。

第二章　药物代谢动力学

学习目标

掌握 　药动学、吸收、分布、代谢、排泄的概念；一级动力学、零级动力学和米-曼动力学的特点；各药动学参数的概念及其临床意义。

熟悉 　药物主动转运和被动转运的特点、熟悉血浆蛋白结合的临床意义。

了解 　房室模型的概念。

药物代谢动力学（pharmacokinetics），是指应用数学原理和动力学模型来研究机体对药物的处置（disposition）过程，即药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程以及体内药物浓度随时间变化的规律，进而指导临床制订合理的给药方案或对某些药理现象做出正确的解析。

第一节　药物的体内过程

一、概述

药物产生药理作用或产生毒性，必须首先经吸收（absorption）进入血液循环，然后随血流分布（distribution）到靶组织中，部分药物在肝脏等组织中发生代谢（metabolism），药物及其代谢产物经肾脏或胆汁等途径排泄（excretion）到体外。药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程，统称为药物的体内过程，一般常用吸收、分布、代谢、排泄的英文字头而简称药物的体内过程为ADME（图2-1）。

图2-1　药物的体内过程

二、药物的跨膜转运及药物转运体

（一）药物的跨膜转运

药物在体内的ADME过程，均需通过多种生物膜，此过程称为药物的跨膜转运（transmembrane transport）。人体的胃肠道黏膜、毛细血管壁及各种生物屏障如血脑屏障等，均由细胞组成。药物首先通过这些生物膜，才能发挥其药理作用（图2-2）。药物的跨膜转运能力与药物的理化性质如脂溶性、极性、解离度及分子量大小有关。其转运方式主要分为被动转运、主动转运和膜动转运（见图2-2）。

1.被动转运

被动转运（passive transport）是指药物依赖于生物膜两侧的药物浓度梯度或电位差，从高浓度侧向低浓度侧的扩散过程。又称为顺流转运或下山运动。大多数药物是通过被动转运方式转运的。被动转运可分为简单扩散和易化扩散两种情况：

（1）简单扩散（simple diffusion）：

简单扩散的特点是：①不消耗能量；②不需要载体；③无饱和现象；④无竞争性抑制现象；⑤转运速度与膜两侧的浓度差成正比。当生物膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止。简单扩散的跨膜转运过程符合一级动力学。

常见影响简单扩散的因素有：①膜两侧浓度差：药物在浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散。浓度差越大，扩散速度越快。当膜两侧浓度相同时，扩散即停止。②药物的脂溶性：是每个药物固有的一种特性，用油/水分配系数表示，分配系数越大，药物在脂质生物膜中溶入越多，扩散越快。③药物的解离度：大多数药物都是弱酸性或弱碱性的解离型分子，在溶液中，都以非解离型（分子型）和解离型（离子型）两种形式存在。通常只有非解离的部分才能以简单扩散方式通过生物膜，而解离部分一般较难通过，被限制在膜的一侧，称为离子障（ion trapping）现象；④药物所在环境的pH：药物在体液中的解离度，还取决于药物所在体液的pH。药物的解离型与非解离型的比值取决于药物本身的pK_a和所在环境的pH值，它们之间的关系可用Handerson-Hasselbalch方程式表示：

图2-2　药物的跨膜转运机制及其分类

由上式可见，当 pH=pK_a时，［HA］=［A^-］，［B］=［BH⁺］，即 pK_a等于弱酸性或弱碱性药物在 50% 解离时溶液的pH。每个药物都有其固定的pK_a值。当pK_a与pH的差值以数学值增减时，药物的解离型与非解离型的比值以指数值相应变化。因此，药物所在体液pH的微小变化，可显著改变药物的解离度，从而影响药物在体内的转运。例如，弱酸性药物在胃液中非解离型多，在胃中即可被吸收；弱碱性药物在酸性胃液中解离型多，不易被吸收，在碱性肠液中非解离型多，因此易在小肠被吸收。当临床上遇到服用弱酸性药物中毒的病人，应该选用弱碱性液体洗胃。

（2）易化扩散（facilitated diffusion）：

是载体转运的一种，此种转运的特点是顺浓度差、不消耗能量，但是需要载体或通道介导，因此存在饱和现象和竞争性抑制现象。氨基酸、葡萄糖和体内一些离子如Na⁺、K⁺、Ca²⁺等都采用此种转运方式。易化扩散可加快药物的转运速率，其扩散速度比简单扩散要快。

2.主动转运（active transport）

即药物从低浓度一侧跨膜向高浓度一侧的转运，又称逆流转运或上山运动。这种转运方式的特点是：①消耗能量；②需载体参与；③转运有饱和现象；④转运有竞争性抑制现象。膜一侧的药物转运完毕后转运即终止。如丙磺舒和青霉素在肾小管经同一分泌型有机阴离子转运体转运，二者合用时，前者竞争性抑制后者在肾小管的分泌，从而使青霉素排泄减慢，血中浓度升高，因此增强了青霉素的疗效。常见的主动转运可分为原发性主动转运和继发性主动转运。

（1）原发性主动转运（primary active transport）：

又称一次性主动转运。即直接利用ATP分解成ADP释放出的游离自由能来转运物质的方式。如小肠上皮细胞存在的Na⁺-K⁺-ATP酶（钠钾泵）介导的离子转运、P-gp等转运体介导的转运。多见于外排性转运体介导的转运。

（2）继发性主动转运（secondary active transport）：

又称二次性主动转运。即间接利用细胞内代谢产生的能量来进行转运。这种转运是主动转运的最普遍方式。如小肠上皮细胞上的寡肽转运体介导的转运。多见于摄取性转运体介导的转运。

各种方式的被动转运和主动转运见图2-2。

3.膜动转运

大分子物质的转运常伴有膜的运动，膜动转运（cytosis）又分为两种情况：①胞饮（pinocytosis），又名入胞，指某些液态蛋白质或大分子物质可通过生物膜内陷形成的小胞吞噬而进入细胞内的过程。如垂体后叶素粉剂，可从鼻黏膜给药吸收。②胞吐（exocytosis），又名出胞，指将某些液态大分子通过胞裂外排或出胞，从胞内转运到胞外的过程。如腺体分泌物及递质的释放等。

（二）药物转运体

药物转运体（drug transporter）属于跨膜转运蛋白，是药物载体的一种。机体的肠道、肝脏、肾脏、脑等重要器官均存在多种与转运药物及内源性物质相关的转运体（图2-3）。药物经转运体转运是主动转运过程。按转运机制和方向的不同，转运体可分为摄取性转运体（uptake transporter）和外排性转运体（effiux transporter）两种。摄取性转运体的主要功能是促进药物向细胞内转运，促进吸收，如肝细胞血管侧膜上的有机阴离子转运多肽（OATP）促进他汀类药物的肝摄取，而外排性转运体的主要功能则是将药物从细胞内排出，限制药物的吸收，其功能类似排出泵，如肝细胞胆管侧膜上的P糖蛋白（P-glycoprotein），简称P-gp，可将很多抗肿瘤药物“泵”出肝脏随胆汁排出，起到解毒的作用。但是外排性转运体将抗肿瘤药物排出细胞也是肿瘤细胞产生多药耐药的原因之一。很多药物联合用药时药物相互作用的靶点就在于药物的转运体。药物转运体对ADME过程的影响与药物疗效、药物相互作用、药物不良反应以及药物解毒等密切相关。

图2-3　肝细胞上的转运体

（箭头表示转运体转运药物的方向，缩写代表各种转运体）

问题与思考

1.药物经转运体转运是主动转运过程，经载体转运不一定是主动转运过程，这句话正确吗？为什么？

2.为什么说外排性转运体的功能增强可能与肿瘤细胞发生多药耐药有关？

三、药物的体内过程

药物从给药部位进入体内到离开机体可经历ADME过程，并由此形成药物在体内的量随时间的推移而变化。

（一）吸收

吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。对于静脉注射给药，因药物被直接注入血液中，因此不存在药物的吸收过程。多数药物的吸收过程属于被动转运，极少数药物的吸收为主动转运。

药物的吸收速度决定药物起效的快慢，药物的吸收程度影响药物作用的强弱。一般来说，药物吸收的速度和程度取决于药物的理化性质，包括：

（1）脂溶性：脂溶性药物可溶于生物膜的类脂质中而扩散，故较易被吸收；水溶性药物单纯经被动扩散不易被吸收，但如果能经主动转运机制吸收，如经转运体转运，则易被吸收。

（2）解离度：弱酸性药物在碱性环境下解离度大，不易被吸收，因此临床上如遇弱酸性药物中毒，应该采用弱碱性药物碱化尿液，减少弱酸性药物的重吸收，促进其排泄而解毒。

（3）分子量：分子量大的水溶性药物不易被吸收，分子量小的水溶性药物可以自由通过生物膜的膜孔扩散而被吸收。分子量大，尽管是脂溶性药物，吸收也受限。

除了药物的理化性质决定药物吸收的速度和程度外，还有一些其他因素可以影响药物吸收的速度和程度，其中较重要的是给药途径。不同的给药途径有不同的药物吸收过程和特点。

1.消化道内的药物吸收

（1）口服给药：

其吸收部位为胃肠道。药物的主要吸收部位在小肠，人的小肠长约4m，小肠黏膜具有环形皱褶，并有大量的小肠绒毛，可提供较大的吸收面积、并且小肠蠕动快、血流丰富，且多数药物在肠液中的溶解度高，因此大部分药物都是在小肠被吸收入血的。

影响药物经胃肠道吸收的因素：

1）药物方面：

药物的理化性质（脂溶性、解离度、分子量等）、剂型（包括药物粒径的大小、赋形剂种类等）等因素均能影响药物的吸收。

2）机体方面：

①胃肠内pH值：胃肠pH值决定胃肠道中非解离型药物的药量。弱酸性药物乙酰氨基酚在胃中基本以非解离型存在，易在胃吸收，而弱碱性药物如地西泮或麻黄碱在胃中大部分以解离型存在，不易被胃吸收，但易从小肠吸收。②胃排空速度和肠蠕动：能显著影响药物在小肠的吸收。胃排空速率慢，药物在胃中停留时间延长，与胃黏膜接触机会和接触面积增大，主要在胃中吸收的弱酸性药物吸收会增加。③胃肠内容物：食物中含有脂溶性成分或某些物质与药物形成复合物等均可影响药物的吸收。④首过效应（first-pass effect）：又称首过消除（first-pass elimination），是指某些药物首次通过

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